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连翘(木犀科)是东亚的一种观赏植物,其干果(韩语:Yeon-kyo)因其具有的抗炎、解热、利尿和抗菌作用而被用作传统草药。前期研究结果表明,连翘的次级代谢产物极其丰富,其中二苄基丁内酯型木脂素(比如有名的马台树脂醇和牛蒡子苷)是其主要成分。近日,韩国首尔大学学者从一种连翘属植物金钟花Forsythiaviridissima的根中分离得到了15个木脂素类化合物,并报道了它们对柯萨奇B3病毒CVB3和人鼻病毒HRV1B的抑制作用。相关研究发表于JournalofNaturalProducts,题为“LignanDimersfromForsythiaviridissimaRootsandTheirAntiviralEffects”。
结果速览从金钟花(ForsythiaViridissima)根中分离到6个新的二聚木脂素(1-6)和1个新的木脂素苷(16),以及9个已知的木脂素(7-15)。采用光谱分析和化学方法确定这些化合物的结构和它们的绝对结构。在这些化合物中,dimatairesinol(1)和viridissimaolsA?E(2-6)是二苄基丁内酯类似物的二聚体。此外,对化合物抗柯萨奇病毒B3(CVB3)和人鼻病毒1B(HRV1B)的抗病毒活性进行了评价。试验结果表明,化合物12和15显示出抗CVB3活性,IC50分别为15.4和36.4μM;而2、3、8和9对HRV1B有抑制作用,IC50分别为45.7、47.5、13.0和43.2μM。
新化合物1-6和16的结构如下图所示:
已知化合物7-15结构如下图所示:
化合物4(1.1mg)和5(1.1mg)由于分得的量较少,没有测试其活性。以芦平曲韦作阳性对照,测试了化合物1-3和6-16的抗病毒活性。化合物12和15具有抗CVB3活性,IC50分别为15.4和36.4μM;化合物2、3、8和9具有抗HRV1B活性,IC50分别为45.7、47.5、13.0和43.2μM。
化合物12和15在50μM时对Vero细胞无细胞毒作用,能逆转严重感染CVB3的Vero细胞的病变形态。此外,化合物2,3,8和9减少了HRV1B感染的HeLa细胞中可见细胞病变的形成,且没有细胞毒性。
因此,二聚木脂素和其他木脂素类化合物可能有助于治疗某些病毒感染。
ABSTRACT:Sixnewdimericlignans(1?6)andonenewlignanglycoside(16)wereisolatedfromForsythiaviridissimarootsalongwithnineknownlignans(7?15).Spectroscopicanalysesandchemicalmethodswereusedtodeterminethesenewstructuresandtheirabsoluteconfigurations.Amongthese
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